Sharp R-120DW Bedienungsanleitung Seite 154
- Seite / 333
- Inhaltsverzeichnis
- LESEZEICHEN
Bewertet. / 5. Basierend auf Kundenbewertungen
8 Ligandenbasiertes virtuelles Screening
130
Substanz clogP aqSol
a
HIA
b
BBB
c
LDH [%]
d
LDH dev.
± [%]
e
226
2.77 schlecht gut BBB
+
- -
227
6.84 schlecht gut BBB
+
- -
228
2.62 gut gut BBB
-
- -
229
3.48 gut gut BBB
+
- -
230
3.47 gut gut BBB
+
- -
231
3.47 gut gut BBB
+
- -
232
4.17 schlecht gut BBB
+
- -
233
6.22 schlecht gut BBB
+
- -
234
4.10 gut gut BBB
+
- -
235
4.60 gut gut BBB
-
47.4 1.5
236
4.91 schlecht gut BBB
+
- -
237
2.60 gut gut BBB
+
- -
238
4.52 schlecht gut BBB
+
- -
239
5.95 schlecht gut BBB
+
- -
240
4.92 gut gut BBB
+
- -
241
4.55 gut gut BBB
+
- -
242
6.01 schlecht gut BBB
+
- -
243
5.53 schlecht gut BBB
+
- -
244
3.45 gut gut BBB
+
- -
245
3.94 gut gut BBB
-
3.8 4.4
246
4.60 gut gut BBB
-
43.0 3.6
247
3.42 - - - 14.8 1.7
248
4.78 gut gut BBB
-
56.1 11.9
249
4.07 - - - 1.5 4.1
250
4.64 - - - 34.2 4.9
251
4.59 gut gut BBB
+/-
48.1 2.4
252
3.03 gut gut BBB
-
3.2 4.5
253
4.39 - - - 42.1 17.7
254
3.16 - - - 25.3 2.9
255
4.36 schlecht gut BBB
+/-
-0.6 0.7
Tabelle 8.1. Berechnete ADME-Eigenschaften (Maybridge “Screening Collection“ Datenbank (Oktober
2004)) & Ergebnisse des LDH Assays.
a
aqSol (Löslichkeit in wässriger Lösung bei 1µM).
b
HIA
(Human intestinal absorption: gut impliziert > 40% Absorption).
c
BBB (Blut-Hirn-Schranken-Aufteilung:
BBB
+
impliziert gute Hirn-Penetration, log [Konz. im Blut]/[Konz. im Gehirn] ≥ -0,2, BBB
-
impliziert
schlechte Hirn-Penetration, log [Konz. im Blut]/[Konz. im Gehirn] ≤ -0,5.
d
LDH: Ergebnis des
Lactatdehydrogenase-Assays. Im LDH-Assay wird die Cytotoxizität von substratbehandelten Zellen
photometrisch bei 500 nm durch die Reduzierung von NAD
+
zu NADH+H
+
und anschließender
Konversion eines gelben Tetrazoliumsalzes zu Formazan (rot) bestimmt und relativ zu DMSO
quantifiziert.
e
LDH dev.: Fehlerwerte des LDH-Assays.
- Danksagung 3
- Inhaltsverzeichnis 5
- 11 EXPERIMENTELLER TEIL 163 8
- 12 LITERATURVERZEICHNIS 294 14
- Abbildungsverzeichnis 15
- Verzeichnis der Schemata 18
- Verzeichnis der Tabellen 19
- Abkürzungen und Akronyme 20
- Verzeichnis der Aminosäuren 23
- 1.3 Risikofaktoren 29
- 1.5.1 Der APP-Metabolismus 33
- 1.5.2 Aspartylproteasen 37
- 1-Aktivität (IC 45
- 1. Es konnten keinerlei 45
- [119,120] 52
- [130-132] 54
- [133-137] 54
- [139,140] 54
- [141-143] 54
- [136,137] 55
- Reduzierende Bedingungen 56
- Oxidierende Bedingungen 56
- [146,147] 57
- Superoxid↑ 63
- [180,181] 64
- 2 Wirkstoffdesign 65
- [186,187] 69
- [189,190] 69
- [194,195] 71
- [196,197] 72
- 2.4 Pharmakokinetik 74
- [209,210] 75
- Inhibitoren 80
- [224-229] 84
- [228,230] 84
- [233-235] 91
- Akzeptor 96
- Emission 97
- Anregung 97
- 1 bilden. Für 101
- 1. Zur Verfügung 102
- Asparaginsäureaktivierung 103
- Terminus 107
- 5.3 Synthese 108
- Sekretase-Inhibitors 115
- 6.2 Syntheseplan 116
- 6.3 Synthese 118
- 7.1 Einleitung 120
- 7.3 Synthese 122
- 7.4 Biologische Aktivität 124
- Aβ-Gehalt [%] 125
- (% control ± SD) 126
- = cell death 127
- Gehalt [%] 128
- 200-203 geschehen ist 130
- 8.1 Einleitung 131
- Screening mit CATALYST 132
- Screening 134
- 8.3 Algorithmen in CATALYST 136
- Poling-Funktion genannt 140
- 5.3)MAlog()Alog( > 143
- 1. Generation der 144
- 5.3)MAlog()Alog( >− 146
- -feature 148
- 9.1 Einleitung 155
- 235), bei denen in ersten 156
- 256 ins Auge gefasst. Sie 156
- 9.3 Synthese 159
- Ausbeuten 160
- 370 (Schema 169
- 9.4 Biologische Aktivität 173
- 10 Zusammenfassung 182
- 10.3 γ-Sekretase-Inhibitoren 184
- 10.4 Inhibition von GSK3β 185
- 10.5 Tau-Inhibitoren 186
- 11 Experimenteller Teil 187
- Bromacetamide 86-89 189
- N HCl-Lsg 190
- Tetramsäuren 43-85 196
- Tetronsäuren 95-100 223
- N HCl-Lsg. (3 x 30 237
- 11.9 Synthese von DAPT (13) 243
- Derivate 149-153 245
- N HCl-Lsg. (3 x 30 mL), 0.1N 246
- DAPT-Derivats 152 250
- N HCl-Lsg. (3 x 10 mL) 253
- N HCl-Lsg. (3 x 20 253
- 200-203 255
- 346/347 297
- 12 Literaturverzeichnis 318
- Lebenslauf 329
- Veröffentlichungen 331
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