Sharp R-120DW Bedienungsanleitung Seite 157
- Seite / 333
- Inhaltsverzeichnis
- LESEZEICHEN
Bewertet. / 5. Basierend auf Kundenbewertungen
9 Synthese von Tau-Aggregations- und Depolymerisations-Inhibitoren
133
9.2 Synthesepläne, allgemeine Überlegungen
Bei retrosynthetischer Betrachtung der Phenylthiazolbenzhydrazide erscheint es
sinnvoll, den Thiazolring so zu zerlegen, dass er über eine Hantzsche
Thiazolsynthese ausgehend von einem Bromacetophenonbaustein
258 und einem
Semicarbazidderivat
257 aufgebaut werden kann. Die Reaktion ist besonders
nützlich, da sie durch die
hard/hard-Kombination von Stickstoff und Sauerstoff und
die
soft/soft-Beziehung von Schwefel und Brom mit der gewünschten Selektivität
stattfindet.
Zahlreiche Bromacetophenon-Derivate sind kommerziell erhältlich, wodurch eine
chemische Variation an dieser Stelle kein Problem darstellt. Das Thiosemicarbazid
257 sollte auf einfache Weise über eine Kondensationsreaktion von einem
Carbonsäurederivat
258 mit Thiosemicarbazid 260 hergestellt werden können.
Verschiedene Varianten sind hier im Prinzip denkbar, so dass die ganze chemische
Vielfalt der Carbonsäuren als Startmaterialien zur Verfügung steht.
N
H
O
H
N
S
N
N
H
O
H
N
NH
SH
O
Br
N
H
O
H
N
NH
2
S
Cl
O
N
H
H
2
N
NH
2
S
235
257
258
260
Cl
NO
2
Cl
Cl
NO
2
Cl
259
R
SH
NH
Br R
2
O R
1
hard/hard
soft/soft
Schema 9.1. Retrosynthetische Betrachtung von Verbindung 235.
Wie bereits beschrieben wurde, konnte die Phenylthiazolbenzhydrazid-Leitstruktur
durch ein virtuelles Screening identifiziert werden (siehe Kapitel 8). Um die
Erkenntnisse der Tau-Aggregations-Inhibitoren nicht zu sehr von dem
- Danksagung 3
- Inhaltsverzeichnis 5
- 11 EXPERIMENTELLER TEIL 163 8
- 12 LITERATURVERZEICHNIS 294 14
- Abbildungsverzeichnis 15
- Verzeichnis der Schemata 18
- Verzeichnis der Tabellen 19
- Abkürzungen und Akronyme 20
- Verzeichnis der Aminosäuren 23
- 1.3 Risikofaktoren 29
- 1.5.1 Der APP-Metabolismus 33
- 1.5.2 Aspartylproteasen 37
- 1-Aktivität (IC 45
- 1. Es konnten keinerlei 45
- [119,120] 52
- [130-132] 54
- [133-137] 54
- [139,140] 54
- [141-143] 54
- [136,137] 55
- Reduzierende Bedingungen 56
- Oxidierende Bedingungen 56
- [146,147] 57
- Superoxid↑ 63
- [180,181] 64
- 2 Wirkstoffdesign 65
- [186,187] 69
- [189,190] 69
- [194,195] 71
- [196,197] 72
- 2.4 Pharmakokinetik 74
- [209,210] 75
- Inhibitoren 80
- [224-229] 84
- [228,230] 84
- [233-235] 91
- Akzeptor 96
- Emission 97
- Anregung 97
- 1 bilden. Für 101
- 1. Zur Verfügung 102
- Asparaginsäureaktivierung 103
- Terminus 107
- 5.3 Synthese 108
- Sekretase-Inhibitors 115
- 6.2 Syntheseplan 116
- 6.3 Synthese 118
- 7.1 Einleitung 120
- 7.3 Synthese 122
- 7.4 Biologische Aktivität 124
- Aβ-Gehalt [%] 125
- (% control ± SD) 126
- = cell death 127
- Gehalt [%] 128
- 200-203 geschehen ist 130
- 8.1 Einleitung 131
- Screening mit CATALYST 132
- Screening 134
- 8.3 Algorithmen in CATALYST 136
- Poling-Funktion genannt 140
- 5.3)MAlog()Alog( > 143
- 1. Generation der 144
- 5.3)MAlog()Alog( >− 146
- -feature 148
- 9.1 Einleitung 155
- 235), bei denen in ersten 156
- 256 ins Auge gefasst. Sie 156
- 9.3 Synthese 159
- Ausbeuten 160
- 370 (Schema 169
- 9.4 Biologische Aktivität 173
- 10 Zusammenfassung 182
- 10.3 γ-Sekretase-Inhibitoren 184
- 10.4 Inhibition von GSK3β 185
- 10.5 Tau-Inhibitoren 186
- 11 Experimenteller Teil 187
- Bromacetamide 86-89 189
- N HCl-Lsg 190
- Tetramsäuren 43-85 196
- Tetronsäuren 95-100 223
- N HCl-Lsg. (3 x 30 237
- 11.9 Synthese von DAPT (13) 243
- Derivate 149-153 245
- N HCl-Lsg. (3 x 30 mL), 0.1N 246
- DAPT-Derivats 152 250
- N HCl-Lsg. (3 x 10 mL) 253
- N HCl-Lsg. (3 x 20 253
- 200-203 255
- 346/347 297
- 12 Literaturverzeichnis 318
- Lebenslauf 329
- Veröffentlichungen 331
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