Sharp R-120DW Bedienungsanleitung Seite 176
- Seite / 333
- Inhaltsverzeichnis
- LESEZEICHEN
Bewertet. / 5. Basierend auf Kundenbewertungen
9 Synthese von Tau-Aggregations- und Depolymerisations-Inhibitoren
152
bevorzugte Substitutionsmuster enthält (301 und 302). Wird die Nitrogruppe
beispielsweise gegen einen Bromsubstituenten ausgetauscht, erlischt
erstaunlicherweise die Aktivität (
300) vollkommen.
R N
H
O
H
N
S
N
R'
Abbildung 9.12. Grundgerüst der Phenylthiazolbenzhydrazide. gelb: linke Seite, grün: rechte Seite.
Substanz IC
50
[µM]
DC
50
[µM]
Substanz IC
50
[µM]
DC
50
[µM]
Substanz IC
50
[µM]
DC
50
[µM]
294
17.0 1.7
311
3.9 0.7
335
6.9 0.9
295
3.3 0.5
312
n.b. n.b.
336
4.9 0.7
296
3.1 0.7
313
n.a. n.a.
337
4.7 1.3
297
2.0 1.4
314
n.a. n.a.
338
47.2 n.a.
298
23.2 11.1
315
n.b. n.b.
339
n.a. 127.1
299
n.a. n.a.
316
n.b. n.b.
340
60.9 2.0
300
n.a. n.a.
317
n.b. n.b.
341
6.3 0.8
301
1.3 1.2
318
n.b. n.b.
346
5.6 3.2
302
1.9 1.0
319
n.b. n.b.
347
n.b. n.b.
303
n.b. n.b.
320
n.a. 31.7
350
146.5 n.a.
304
n.a. 16.4
321
1.6 0.7
351
10.8 33.5
305
n.a. 168.7
322
n.b. n.b.
357
n.b. n.b.
306
13.6 0.4
323
n.b. n.b.
358
n.b. n.b
307
5.8 1.5
324
n.b. n.b.
364
n.b. n.b.
308
n.a. 88.0
332
n.a. n.a.
369
n.b. n.b.
309
n.a. n.a.
333
n.a. n.a.
370
n.b. n.b.
310
n.a. n.a.
334
194.5 n.a.
375
n.b. n.b.
Tabelle 9.1. Biologische Aktivitäten der Phenylthiazolbenzhydrazide. n.a. = nicht aktiv; n.b. = Aktivität
nicht bestimmt.
Als besonders potente Verbindung aus der hergestellten Serie konnte Substanz
321
identifiziert werden. Sie besitzt einen Benzimidazolring auf der linken Seite und einen
Bromsubstituenten auf der rechten Seite. Besonders gespannt kann man auf die
Ergebnisse für die biologische Aktivität der Verbindungen
322 und 323 sein, die beim
Erstellen dieser Arbeit noch nicht vorlagen. Diese besitzen auf der rechten Seite die
aus den anderen Ergebnissen als "bessere" Substituenten zu bezeichnenden Nitro-
- Danksagung 3
- Inhaltsverzeichnis 5
- 11 EXPERIMENTELLER TEIL 163 8
- 12 LITERATURVERZEICHNIS 294 14
- Abbildungsverzeichnis 15
- Verzeichnis der Schemata 18
- Verzeichnis der Tabellen 19
- Abkürzungen und Akronyme 20
- Verzeichnis der Aminosäuren 23
- 1.3 Risikofaktoren 29
- 1.5.1 Der APP-Metabolismus 33
- 1.5.2 Aspartylproteasen 37
- 1-Aktivität (IC 45
- 1. Es konnten keinerlei 45
- [119,120] 52
- [130-132] 54
- [133-137] 54
- [139,140] 54
- [141-143] 54
- [136,137] 55
- Reduzierende Bedingungen 56
- Oxidierende Bedingungen 56
- [146,147] 57
- Superoxid↑ 63
- [180,181] 64
- 2 Wirkstoffdesign 65
- [186,187] 69
- [189,190] 69
- [194,195] 71
- [196,197] 72
- 2.4 Pharmakokinetik 74
- [209,210] 75
- Inhibitoren 80
- [224-229] 84
- [228,230] 84
- [233-235] 91
- Akzeptor 96
- Emission 97
- Anregung 97
- 1 bilden. Für 101
- 1. Zur Verfügung 102
- Asparaginsäureaktivierung 103
- Terminus 107
- 5.3 Synthese 108
- Sekretase-Inhibitors 115
- 6.2 Syntheseplan 116
- 6.3 Synthese 118
- 7.1 Einleitung 120
- 7.3 Synthese 122
- 7.4 Biologische Aktivität 124
- Aβ-Gehalt [%] 125
- (% control ± SD) 126
- = cell death 127
- Gehalt [%] 128
- 200-203 geschehen ist 130
- 8.1 Einleitung 131
- Screening mit CATALYST 132
- Screening 134
- 8.3 Algorithmen in CATALYST 136
- Poling-Funktion genannt 140
- 5.3)MAlog()Alog( > 143
- 1. Generation der 144
- 5.3)MAlog()Alog( >− 146
- -feature 148
- 9.1 Einleitung 155
- 235), bei denen in ersten 156
- 256 ins Auge gefasst. Sie 156
- 9.3 Synthese 159
- Ausbeuten 160
- 370 (Schema 169
- 9.4 Biologische Aktivität 173
- 10 Zusammenfassung 182
- 10.3 γ-Sekretase-Inhibitoren 184
- 10.4 Inhibition von GSK3β 185
- 10.5 Tau-Inhibitoren 186
- 11 Experimenteller Teil 187
- Bromacetamide 86-89 189
- N HCl-Lsg 190
- Tetramsäuren 43-85 196
- Tetronsäuren 95-100 223
- N HCl-Lsg. (3 x 30 237
- 11.9 Synthese von DAPT (13) 243
- Derivate 149-153 245
- N HCl-Lsg. (3 x 30 mL), 0.1N 246
- DAPT-Derivats 152 250
- N HCl-Lsg. (3 x 10 mL) 253
- N HCl-Lsg. (3 x 20 253
- 200-203 255
- 346/347 297
- 12 Literaturverzeichnis 318
- Lebenslauf 329
- Veröffentlichungen 331
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