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Sharp R-120DW Bedienungsanleitung Seite 44

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1 Alzheimersche Krankheit
20
8 Tang OM00-3 (K
i
=
0.31 nM)
H
2
N
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N
N
H
H
N
H
N
N
H
H
N
O
O
O
OH
O
NH
2
O
O
CO
2
H
O
CO
2
H
7 Tang OM99-2 (K
i
= 1.6 nM)
CO
2
H
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2
N
H
N
N
H
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H
N
N
H
H
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O
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OH
O
O
CO
2
H
O
CO
2
H
CO
2
H
OH
O
Abbildung 1.10. Strukturen der hoch potenten BACE-Inhibitoren OM99-2, OM00-3.
Abbildung 1.11. Kristallstruktur von BACE komplexiert mit OM99-2 (PDB: 1FKN).
Die Enzymseite mit den S
1
’- bis S
4
’-Taschen zeigt weniger Einschränkungen in der
Wahl des Interaktionspartners. Gruppen an P
3
’ und P
4
’ gehen sogar nur eine geringe
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